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特泊替尼是一种口服的靶向抗癌治疗药物。大约3-4%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者会出现MET外显子14跳跃。特泊替尼作为一种MET抑制剂，能够抑制MET蛋白质的异常活性。因此，当特泊替尼被用于治疗携带METex14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌时，它可以阻断MET信号传导途径，抑制癌细胞的增殖和扩散，从而延缓疾病的进展和提高患者的生存率。

在一项II期、开放标签、多队列研究中，对METex14跳跃变异患者使用500mg替泊替尼，并根据年龄、既往治疗(化疗和免疫检查点)评估了预定义亚组的疗效和安全性抑制剂和脑转移，使用神经肿瘤脑转移反应评估(RANO-BM)标准进行的特别回顾性分析评估了颅内活动。在这些参与试验的人员中，观察到的客观缓解率(ORR)为44.7%。年龄<75岁和≥75岁的患者的客观缓解率(ORR)分别为48.8%和39.7%。

 

初治患者与既往接受过治疗的患者相比，显示出一致的疗效；中位缓解持续时间：10.8与11.1个月。通过RANO-BM分析的15名患者(其中12名接受过放射治疗)中，13名实现了颅内疾病控制；7名可测量脑转移的患者中有5名出现部分颅内反应。因此我们可以看出，特泊替尼在不同年龄、既往治疗和脑转移的亚组中显示出有意义的活性，且安全性可控且很少有治疗中断的情况。

 

特泊替尼的批准为患有MET外显子14跳跃改变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供了急需的靶向治疗选择！