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吉瑞替尼是一种口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,由AstellasPharma与kotobuki Pharma合作开发,用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的急性髓系白血病(AML)。
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吉尔替尼抑制FLT3(STk1或FLK2)、AXL(UFO或JTK11)和间变性淋巴瘤激酶(ALK或CD246)。吉替尼抑制表达FLT3内部串联重复(ITD)、酪氨酸激酶结构域突变FLT3-D835Y和双突变FLT3-ITD-D835Y的细胞中的FLT3信号传导,从而诱导细胞凋亡。
 
吉替尼还能结合并抑制野生型和突变型ALK,从而降低过度表达突变的癌细胞类型的肿瘤细胞增殖。吉替尼在日本被批准用于治疗FLT3突变的复发或难治性AML。
 
最近,它还在美国获得批准,用于治疗经FDA批准的测试检测出FLT3突变的复发或难治性AML成人患者。
 
吉瑞替尼的正确服用方法
1、服用方式:患者应口服吉瑞替尼,每天一次,可以伴或者不伴随食物一同服用。不可将药片掰开或者压碎。
 
2、推荐剂量:吉瑞替尼的推荐起始剂量为120mg(此用量来自于美国FDA药物说明书,仅供参考,具体用药剂量患者应严格遵医嘱)
 
3、用药时间:患者应在每天在大概相同的时间内服药,有助于维持体内的血药浓度,患者可在医生的建议下明确具体服药时间,如早餐后或者午餐后。
 
4、剂量调整:如果患者使用吉瑞替尼期间出现不良反应,可在医生的指导下减小药物剂量。
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