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布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是B细胞相关肿瘤的治疗靶点，伊布替尼作为全球首创的BTK抑制剂给B细胞恶性肿瘤（BCM）带来了疗效上的突破性进展。2017年8月伊布替尼被我国食品药品监督管理局[cFDA，现更名为国家药品监督管理局（NMPA）]批准用于治疗复发难治慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）和套细胞淋巴瘤（MCL），随后又于2018年增加了CLL/SLL一线治疗和华氏巨球蛋白血症（WM）两个新适应证。目前在我国已经有数千名患者接受了伊布替尼的治疗，临床上有广泛的用药需求。但是由于伊布替尼在我国获批上市时间短，临床实践应用经验尚少，对其临床规范应用和患者管理尚无相关共识。

 

伊布替尼是一种高效、高选择性的口服小分子BTK抑制剂，能够通过与BTK活性位点上的半胱氨酸-481（Cys-481）高度特异性共价结合，不可逆地抑制BTK的活性。伊布替尼通过抑制BTK阻断了BCR信号通路的激活，改变肿瘤微环境，抑制肿瘤B细胞的恶性增殖并诱导细胞凋亡，同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子，下调抗凋亡蛋白bcl-2家族的表达水平，抑制肿瘤细胞的生长、黏附、侵袭和迁移，并促进其凋亡，从而起到良好的抗肿瘤作用。

 

伊布替尼的药物半衰期为4~6 h，主要通过细胞色素P450 3A4酶（CYP3A4）代谢成多种代谢产物，与强效或中效CYP3A抑制剂联合给药可能增加伊布替尼的血浆浓度，联合用药时需调整伊布替尼用药剂量。而伊布替尼与强效CYP3A诱导剂联合给药则可能降低伊布替尼浓度，因此应避免与强效CYP3A诱导剂联用。