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奥拉帕尼是首个PARP抑制剂，2014年美国FDA加速批准奥拉帕尼用于携带有害或可疑有害种系BRCA突变(gBRCA)的晚期卵巢癌患者。2018年FDA批准扩大奥拉帕尼的适应症，美国食品和药物管理局(FDA)目前已经批准,阿斯利康的新药Lynparza(olaparib,奥拉帕尼)用于治疗乳腺癌。

 

奥拉帕尼体外试验结果表明，单药治疗或以铂类为基础的化学药物治疗后的用药，显示出抑制所选择的肿瘤细胞株的生长和降低人Chemicalbook体癌症小鼠异种移植模型的肿瘤生长。用奥拉帕尼治疗后，增加有卵巢癌BRCA缺陷小鼠肿瘤模型细胞株细胞毒性和抗肿瘤活性。体外试验研究也显示奥拉帕尼诱导的细胞毒性，可能与PARP 酶活性的抑制和PARP-DNA 复合物形成的增加，导致细胞动态平衡破坏和细胞死亡有关。

 

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