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针对具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，莫博替尼作为一种精准治疗方案，通过FDA批准的测试确认，适用于在铂类化疗期间或之后疾病进展的病例。
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莫博替尼作为一类针对EGFR的特异性激酶抑制剂，通过不可逆的方式与EGFR外显子20插入突变结合，从而有效抑制其活性。在实验室条件下，莫博替尼在达到临床相关浓度（IC50值低于2nM）时，不仅显著抑制EGFR家族成员（包括HER2和HER4），还广泛抑制另一种关键激酶（BLK）的活性。
细胞实验结果显示，莫博替尼相比野生型EGFR信号传导抑制，展现出1.5至10倍的浓度优势，有效抑制由不同EGFR外显子20插入突变体所驱动的细胞增殖。
动物肿瘤模型中，莫博替尼针对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植瘤展现出显著的抗肿瘤效果，进一步验证了其在临床上的潜力。
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