克唑替尼（Crizotinib）是由辉瑞公司研发的用于ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的小分子酪氨酸激酶抑制药(TKI)，为首创新药，2011年经美国食品药品管理局(FDA)批准于美国上市，为美国国立综合癌症网络(NCCN)发布的NSCLC指南推荐的一线治疗药物，2013年国家食品药品监督管理总局批准该药用于ALK阳性晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗。

目前，印度版克唑替尼也已经成功上市了，其治疗肺癌的效果与原研药基本无异。国外研究显示,在未治疗的 ALK 阳性晚期非鳞状 NSCLC 患者中,克唑替尼一线治疗显著延长了患者的无进展生存 期(PFS)。 作为一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,克唑替尼在非小细胞肺癌患者中具有棘皮微管相关蛋白如 4 - 间变性淋巴瘤激酶(EML4 - ALK)重排。 ALK 基因点突变是获得的克唑替尼耐药的主要机制,但其内在机制尚不完全清楚。

 

国内一项研究结果显示，在 ALK 融合基因阳性的晚期非小细胞肺癌（ NSCLC ）患者中采用克唑替尼靶向后，85.4%的患者病情得到有效控制，且可降低肿瘤标志物水平，但 NSCLC 患者的 TNM 临床分期或外转移部位数量与疾病治疗效果及肿瘤标志物水平变化相关，肿瘤分期高或外转 移部位多则疾病控制难度越大。