抗癌靶向药塞尔帕替尼治疗甲状腺癌有效率高达100%!
联用强和中度CYP3A抑制剂:同时使用会增加本药selpercatinib的血药浓度,可能会增加不良反应的风险,包括QT间期延长。应避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与本药同时使用。如果不能避免同时使用强效和中度CYP3A抑制剂,应减少本药剂量并更频繁地用ECG监测QT间隔。
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联用强和中度CYP3A诱导剂:同时使用会降低本药selpercatinib的血药浓度,可能会降低本药的治疗作用,应避免与强和中度CYP3A诱导剂合用。
塞尔帕替尼不但可以有效抑制天然RET信号通路,而且能够抑制肿瘤细胞产生的耐药机制。
更重要的是塞尔帕替尼入脑能力很强,可以防止RET基因融合的癌细胞躲在脑内肆虐。
肺癌入脑活性达91%基于优先审批的I/II LIBRETTO-001研究结果,入组的非小细胞肺癌队列中有105例经过重度治疗的RET融合患者以及39例未经治疗的RET融合患者;总的客观缓解率(ORR)达到68%,疾病控制率达94%,对药物的平均反应持续时间长达20.3个月。
其中,在39例未经治疗的初治患者中,塞尔帕替尼的整体缓解率高达85%!在曾接受过铂类化疗的RET融合阳性的经治患者中,整体缓解率达到64%。
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