??BCR-ABL1的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是治疗慢性髓系白血病（CML）的主要药物。虽然TKI极大地降低了CML患者的死亡率，改善了长期生存结局，但也有一部分患者出现治疗失败，且治疗线数越多，预后越差。因此，对两种以上TKI耐药/不耐受的CML患者仍存在很大的未满足需求，亟需优化治疗药物来破局。

 

 

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新型BCR-ABL变构抑制剂阿西米尼(Scemblix/Asciminib)的出现为TKI耐药/不耐受CML患者点燃希望。Asciminib是第一个通过特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋(STAMP)有效抑制BCR-ABL1癌蛋白激酶活性的BCR-ABL1抑制剂。

 

 

作为CP-CML的初始治疗，国家综合癌症网络指南推荐：

 

第一代TKI：伊马替尼（格列卫；诺华）

 

第二代TKI：博舒替尼（Bosulif；辉瑞）、达沙替尼（Sprycel；百时美施贵宝），或尼洛替尼（Tasigna；诺华）。

 

第三代TKI：普纳替尼（Iclusig；武田制药）和ABL1抑制剂阿西米尼（Scemblix；诺华）是后期治疗的选择。

 

 

 

阿西米尼说明书：

 

药品英文商品名：Scemblix

 

药品英文名：asciminib

 

药品中文名：阿西米尼

 

药品别名：阿思尼布片

 

规格剂量：20mg*60片/盒；40mg*60片/盒

 

生产厂家：诺华（Novartis）公司

 

中国上市：暂未上市

 

美国上市：2021年1月份首次获批上市

 

美国版阿西米尼价格：RMB15万一盒

 

 

阿西米尼适应症和用途：

 

SCEMBLIX阿西米尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗以下成年患者：

 

1、先前接受过两种或多种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗、处于慢性期(CP)的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+CML)。

 

该适应症在基于主要分子反应(MMR)的加速批准下获得批准。对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。

 

2、具有T315I突变的CP中的Ph+CML。

 

 

 

阿西米尼用法用量：

 

1、CP中Ph+CML的推荐剂量：每天一次口服80毫克或每天两次40毫克。

 

2、患有T315I突变的CP中Ph+CML的推荐剂量：200毫克，每天口服两次。

 

3、在服用SCEMBLIX之前至少2小时和之后1小时避免进食。

 

3、整片吞服。不要破碎、压碎或咀嚼药片。

 

4、漏服剂量

 

每日一次给药方案:如果错过Scemblix(asciminib、阿西米尼)剂量超过约12小时，则跳过该剂量，并按计划服用下一剂量。

 

每日两次给药方案:如果错过Scemblix(asciminib、阿西米尼)剂量超过约6小时，则跳过该剂量并按计划服用下一剂量。

 

 

 

阿西米尼警告和注意事项：

 

骨髓抑制:可能发生严重血小板减少和中性粒细胞减少事件。在治疗期间定期监测全血细胞计数，并通过中断治疗或减少剂量进行管理。

 

 

 

胰腺毒性:监测血清脂肪酶和淀粉酶。中断给药，然后根据严重程度减少剂量恢复给药或中断SCEMBLIX给药。当脂肪酶升高伴有腹部症状时，评估胰腺炎。

 

 

 

高血压:监测血压并按照临床指示管理高血压。如果未对高血压进行药物控制，则中断给药、减少给药或停止SCEMBLIX给药。

 

 

 

超敏反应:可能导致超敏反应。监测患者的体征和症状，并根据临床指示开始适当的治疗。

 

 

 

心血管毒性:可能发生心血管毒性。监测有心血管危险因素史的患者的心血管体征和症状。根据临床指示开始适当治疗。

 

 

 

胚胎-胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

 

 

 

阿西米尼不良反应：

 

最常见的不良反应(≥20%)是上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、皮疹和腹泻。

 

最常见的实验室异常（≥20%）是血小板计数减少、甘油三酯增加、中性粒细胞计数减少、血红蛋白减少、肌酸激酶增加、丙氨酸转氨酶增加、脂肪酶增加和淀粉酶增加。