乐伐替尼是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点较多:EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)等。它抑制的激酶包括血管内皮生长因子受体 VEG-FR1(FLT1)，VEGFR2(KDR)和 VEGFR3(FLT4)，同时也抑制其他与致病性肿瘤血管生成、肿瘤细胞生长和对正常的细胞功能的肿瘤发展相关性的 RTKs 包括成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1，2，3 和 4，血小板衍生生长因子受体 α(PDGFRα)，KIT 和 RET。

2016年美国FDA和欧洲EMA批准乐伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。服用方法为18mg乐伐替尼+5mg依维莫司，口服，每日一次。

 

乐伐替尼治疗肾癌患者的效果好吗？

 

乐伐替尼获批用于治疗肾癌患者是基于乐伐替尼、依维莫司联合用药的临床2期试验结果（205研究），相比依维莫司单一用药，乐伐替尼、依维莫司联合用药可延长患者无进展生存期（PFS），提高患者客观应答率和总生存率（OS）。

 

研究结果显示，乐伐替尼、依维莫司联合用药组(n = 51)患者中位PFS为14.6个月，依维莫司单一用药组(n = 50)患者中位PFS为5.5个月；风险比[HR] 0.37。相比单一用药组，乐伐替尼联合用药组患者疾病进展或死亡风险可降低63%。联合用药组客观应答率为37% ，单一用药组为6%；联合用药组患者OS为25.5 个月 ，单一用药组为15.4个月，(HR 0.67)。