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本文由印久康海外医疗发布  微信:yjk120120

索托拉西布(Sotorasib)会与KRAS G12C突变中的半胱氨酸残基结合,使蛋白质保持非活性的形式。索托拉西布靶向的半胱氨酸残基不存在于野生型KRAS中,这可以防止脱靶效应。这种突变出现在13%的非小细胞肺癌、3%的结肠直肠癌和阑尾癌以及1-3%的实体瘤中。正常情况下,GTP与KRAS结合,可以激活蛋白并促进MAP激酶途径的效应子。3GTP被水解为GDP后,KRAS失活。4KRAS G12C突变削弱了GTP的水解,使其保持活性形式。
 
索托拉西布口服,每天一次,每片120毫克,起始剂量为920毫克,每天一次,患者每天服用8片,如果不能耐受920毫克的剂量,可以减少到480毫克,每天一次,然后再减少到240毫克,每天一次。如果患者不能耐受240mg的剂量,应停用索托拉西布。
 
索托拉西布原研药还没有在国内上市,并没有纳入医保范围,在中国香港出售的原研药规格120mg*240片价格在5万-10万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),欧洲原研药规格120mg*240片价格在5万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),昂贵的价格对于经济负担较重的家庭可能不能承受。在其他国家也有出售价格较为便宜的仿制药,老挝药厂、孟加拉药厂生产的规格120mg*56片价格在2000人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),国外的仿制药与原研药药物成分基本一致
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