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在我国, 帕博西尼获批用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌,与芳香化酶抑制剂(来曲唑)联合使用作为绝经期后女性患者的初始内分泌治疗。另帕博西尼还有其他适应症正进行临床试验,包括非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤。帕博西尼是首个CDK4/6激酶抑制剂,可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。
 
用法用量
 
帕博西尼胶囊应于芳香酶抑制剂或氟维司群联合使用。帕博西尼联合芳香酶抑制剂:28天(4周)为一个周期,每天一次。前21天每天一次服用帕博西尼125mg+芳香酶抑制剂,在最后一周,只需服用芳香酶抑制剂,帕博西尼停药7天。4周结束后,重新开启一个周期。
 
帕博西尼联合氟维司群:28天(4周)为一个周期, 前21天每天一次口服帕博西尼125mg,停药7天,联合氟维司群在第一个月的1,15,29天使用每次500mg,随后氟维司群调整至每月一次,每次500mg,帕博西尼剂量不做改变。根据药物安全性或个人耐受情况可考虑减量至100mg或75mg.
 
药品疗效
 
在一项临床试验中,招募了ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌患者,随机分配接受帕博西尼联合来曲唑或单独来曲唑治疗,结果显示联合组中中位无进展生存期为20个月,而单独治疗组仅为10个月。
 
在一项临床试验中,招募了既往内分泌治疗失败的HR+ 、HER2-绝经后晚期乳腺癌患者,随机分配接受帕博西尼联合氟维司群或安慰剂联合氟维司群,结果显示帕博西尼联合组中位无进展生存期为9.2个月,安慰剂联合组仅为3.8个月。
 
服药之前应告诉医生
 
1、服药之前告诉医生正在服用的其他药物,包括处方药、非处方药、维生素和草药补品,因为这可能会产生相互作用
 
2、是否有发烧、发冷、肝脏肾脏问题或其他任何感染迹象或症状
 
3、是否怀孕或有计划怀孕。计划怀孕的女性应在治疗期间及最后一次服用至少3周内使用节育措施。
 
 
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