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莫博替尼(商品名:安卫力/EXKIVITY)作为一种新兴的靶向治疗药物,以其独特的作用机制和显著的临床效果,成为了EGFR(表皮生长因子受体)突变型非小细胞肺癌(NSCLC)治疗领域的一颗璀璨明星。
 
EGFR作为NSCLC最常见的驱动基因之一,在肺腺癌中的突变率高达60%。其中,EGFR外显子20插入突变(EGFR exon 20ins)作为EGFR罕见突变中最常见的亚型,约占EGFR突变型NSCLC的4%~12%。这类突变因其独特的结构,对传统EGFR-TKIs(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)的敏感度低,原发耐药,给临床治疗带来了巨大挑战。而莫博替尼的问世,为这些患者带来了新的希望。
 
莫博替尼是全球首个选择性靶向EGFR外显子20插入突变的口服药物。它通过靶向α-C-螺旋附近的蛋白,以高选择性结合并抑制EGFR外显子20插入突变体,从而有效地阻断EGFR信号通路的传导。这一独特的机制使得莫博替尼能够在更低的浓度下不可逆地抑制肿瘤细胞的生长和分裂,而其他EGFR-TKIs则无法利用这一结合位点。
 
多项临床试验已经验证了莫博替尼在EGFR外显子20插入突变型NSCLC患者中的卓越疗效。在一项I期和II期临床研究中,莫博替尼展现了令人鼓舞的数据:对于既往接受过含铂化疗的患者,给予莫博替尼160mg每日一次的剂量后,客观缓解率(ORR)达到了35%,中位缓解持续时间为17.5个月,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,中位总生存期(OS)更是达到了24个月。这些数据不仅显著优于传统治疗方案,更为患者带来了更长的生存时间和更高的生活质量。
 
除了显著的临床疗效外,莫博替尼还表现出了良好的耐受性和安全性。尽管在治疗过程中可能会出现一些不良反应,如腹泻、皮疹、恶心、呕吐等,但大多数患者能够通过剂量调整或对症治疗得到有效控制。同时,莫博替尼的使用也需要注意一些特殊事项,如定期监测QTc间期和电解质水平、避免使用可能延长QTc间期的药物等,以确保患者的用药安全。
 
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