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卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个，而卡博替尼靶点多达9个以上，因此也被称为靶向药中的“万金油”。卡博替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，包括MET、血管内皮生长因子受体和AXL，可提高晚期肾细胞癌患者的无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)和客观缓解率(ORR)。

 

RCC在III期METEOR试验中先前的血管内皮生长因子受体靶向治疗后。由于骨转移与RCC患者的发病率增加有关，因此在METEOR中分析了骨相关结果。共有658名患者参加该试验，按1:1随机分配接受60mg卡博替尼或10mg依维莫司进行治疗。

 

根据独立放射学委员会(IRC)，对按基线骨转移状态分组的患者进行了预设的PFS、OS和ORR亚组分析。其他终点包括每个IRC的骨扫描响应、骨骼相关事件和骨生物标志物的变化。结果显示，对于基线时发生骨转移的患者(卡博替尼[n=77];依维莫司[n=65])，卡博替尼的中位PFS为7.4个月，而依维莫司为2.7个月。卡博替尼的中位OS也更长(20.1个月VS12.1个月，每个IRC的ORR更高(17%VS0%)。

 

卡博替尼的骨骼相关事件发生率为23%，依维莫司为29%，每个IRC的骨扫描反应分别为20%和10%。在没有骨转移的患者中，卡博替尼也改善了PFS、OS和ORR。卡博替尼的骨生物标志物变化大于依维莫司。卡博替尼和依维莫司在骨转移患者中的总体安全性与在无骨转移患者中观察到的一致。

 

最终得出结论：与依维莫司治疗相比，卡博替尼治疗与改善晚期RCC和骨转移患者的PFS、OS和ORR相关，是这些患者更好的治疗选择。