吉瑞替尼（Xospata，适加坦），作为一种口服选择性FLT3激酶抑制剂，为全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性急性髓系白血病（AML）的药物，自其问世以来就在医疗领域引起了广泛的关注。

急性髓系白血病是成年人最常见的白血病类型之一，其特点为髓系细胞的异常增生和分化。这种病症在老年人中尤为常见，且伴随着严重的并发症和高死亡率。传统的治疗方法，如化疗和放疗，虽然在一定程度上能够控制病情，但对于许多患者来说，病情仍然会复发或变得难以治疗。因此，研发新型、高效的治疗药物成为了医学界的迫切需求。

 

吉瑞替尼就是在这样的背景下诞生的。作为一种FLT3和AXL双重抑制剂，吉瑞替尼对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效，并同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。这一特性使得吉瑞替尼在治疗复发、难治性AML方面具有独特的优势。

 

吉瑞替尼的作用机理主要是通过抑制FLT3激酶活性来阻断白血病细胞的增殖和生存信号。FLT3是一种在髓系细胞中发挥重要作用的酪氨酸激酶受体，其突变是AML发病的重要机制之一。吉瑞替尼通过与FLT3激酶结合，阻止其磷酸化过程，从而抑制白血病细胞的生长和扩散。问世以来，其在临床治疗中取得了显著的效果。多项研究表明，吉瑞替尼能够显著改善携带FLT3突变的复发、难治性AML患者的生存状况。在一项临床试验中，吉瑞替尼单药治疗复发/难治性AML患者的总体缓解率达到了34%，对于初治患者更是高达50%。这些数据充分证明了吉瑞替尼在治疗AML方面的潜力。