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卡博替尼是一种酪氨酸激酶的口服抑制剂,包括 MET、血管内皮生长因子 (VEGF) 受体和 AXL。根据 3 期 METEOR 试验的结果显示,与依维莫司相比,卡博替尼在无进展生存期、总生存期和客观缓解率方面有显著改善,被批准用于治疗既往抗血管生成治疗后的晚期肾细胞癌 (RCC) 患者。
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METEOR 是一项随机、开放标签、3 期试验,患者在26个国家的 173 个中心入组,符合条件的患者为 18 岁或以上患有晚期或转移性透明细胞 RCC 并且根据实体瘤中的反应评估标准可测量的疾病。患者必须至少接受过一种先前的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),并且必须在最近一次 VEGFR TKI 的 6 个月内和随机化的 6 个月内出现进展。
 
患者按 1:1 随机分配至卡博替尼(60 mg 每天一次)或依维莫司(10 mg 每天一次),此次试验的主要终点是无进展生存期,次要终点是总生存期、客观反应率和安全性。从 2013 年 8 月到 2014 年 11 月,共有 658 名患者被随机分组,其中330 名患者接受卡博替尼,328 名患者接受依维莫司。
 
总生存期分析显示,与依维莫司相比,卡博替尼有显著改善:卡博替尼的中位总生存期为 21.4 个月,依维莫司为 17.1 个月(HR 0.70,95% CI 0.58–0.85;P  = 0.0002)。卡博替尼和依维莫司的总生存里程碑估计在 24 个月时分别为 44% 和 34%,在 30 个月时分别为 35% 和 25%。
 
总而言之,在既往接受过治疗的晚期 RCC 患者中,与依维莫司相比,卡博替尼显著提高了总生存率,并且在长期随访后具有一致的益处。
 
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