卡马替尼(Tabrecta)为口服片剂，被批准用于治疗携带MET外显子14跳跃(METex14）突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC)成年患者，这些患者的基因突变需要经过FDA批准的检测确认。
FDA同时批准了FoundationOneCDx 作为Tabrecta的伴随诊断产品。NSCLC是最常见的肺癌种类，约占肺癌患者总数的85%。METex14突变发生在3%~4%的新确诊晚期NSCLC病例中，预后往往较差，经常会发生骨转移、肝转移和脑转移等。卡马替尼是一种靶向Met的激酶抑制剂，通过抑制Met分子的磷酸化，阻断癌细胞增殖的下游信号通路。Tabrecta也是首个被FDA批准专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法。

 

卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。