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洛拉替尼（劳拉替尼）具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，于2018年获得美国FDA批准上市，是由美国辉瑞制药研发生产的，除了美国辉瑞公司生产的原研药以外，还有孟加拉珠峰以及孟加拉耀品国际生产的规格均为100mg*30片的仿制药，是一款针对晚期非小细胞肺癌的靶向药物。洛拉替尼（劳拉替尼）可抑制克唑替尼耐药的9种突变，对二代TKI药物耐药后仍有较高的有效性。

 

洛拉替尼（劳拉替尼）的作用机制

 

洛拉替尼（劳拉替尼）血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。洛拉替尼（劳拉替尼）靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1），是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。洛拉替尼（劳拉替尼）具有更小的分子量，且其大环酰胺结构具有良好的亲脂性。

 

洛拉替尼（劳拉替尼）在一线治疗二线治疗及后线治疗都可以获得很好的疗效，优势非常明显。洛拉替尼（劳拉替尼）能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。

 

洛拉替尼（劳拉替尼）是一种靶向药，专门治疗只有NTRK的基因融合肿瘤，也是首个获受美国 FDA批准的广谱抗癌靶向药，是第三代ALK / ROS1突变的肺癌靶向药。洛拉替尼（劳拉替尼）不仅被FDA批准上市，在日本也被批准用于治疗ALK融合基因阳性的不可切除的晚期和/或复发的非小细胞肺癌，其对ALK酪氨酸激酶抑制剂具有抗性或不耐受性。