Imbruvica(ibrutinib 伊布替尼)是一种口服，选择性Bruton酪氨酸激酶(Btk)抑制剂，一种在人类疾病X连锁的agammaglobulenemia(XLA)中被破坏的基因。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。

伊布替尼批准用于至少接受过一次治疗的患者的套细胞淋巴瘤。伊布替尼作为口服胶囊提供。推荐剂量为每天口服560毫克(每天一次，每次140毫克胶囊)，用水服用。

 

伊布替尼被批准，是基于111个先前治疗过的受试者的开放标签，多中心，单臂试验。中位年龄为68岁。受试者每天口服560mg口服Imbruvica直至疾病进展或不可接受的毒性。根据修订的国际工作组(IWG)评估非霍奇金淋巴瘤(NHL)标准的肿瘤反应。该研究的主要终点是研究者评估的总体反应率(ORR)。ORR为69%，中位反应时间为1.9个月。

 

实验中，伊布替尼所表现出的副作用有：腹泻、恶心、腹痛、便秘、贫血、血小板减少、食欲下降、呼吸困难、中性粒细胞减少，和皮肤反应等。

 

伊布替尼在服用期间可能会影响到患者朋友的身体器官功能，所以在服用前，患者朋友就应及时的告知医护人员，自己有无一些身体重大疾病，比如：心脏病、高血压、肝脏 肾脏问题等。

 

伊布替尼在患者体内与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制，从而发挥作用。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。BTK通过B细胞表面受体信号传导的克隆导致B细胞运输，趋化性和粘附所必需的途径的激活。