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孟加拉/老挝版吉瑞替尼的价格相对亲民,一盒(40mg*90片/一盒一瓶)的价格大约在2500~3500元左右。2024年的代购底价更是低至2500元起,最高也不会超过3500元。老挝吉瑞替尼和孟加拉吉瑞替尼价格也是2500元左右一盒。
 
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吉瑞替尼与挽救性化疗治疗复发性或难治性FLT3mut+AML患者的疗效和安全性。结果显示,与挽救性化疗组相比,吉瑞替尼治疗组患者总生存期显著延长、一年生存率提高一倍、伴有完全或部分血液学恢复的完全缓解率提高一倍。安全性方面,吉瑞替尼治疗组最常见的≥3级不良事件为发热性中性粒细胞减少、贫血、血小板减少。
 
最近的一项研究表明,在对维奈克拉耐药的AML细胞中观察到抗凋亡BCL-2家族成员MCL-1或BCL-XL水平的升高。然而,MCL-1抑制剂对正常组织有严重毒性的风险,尤其是心脏毒性。为了确定比维奈克拉联合阿扎胞苷更有效的联合治疗,提出了多种治疗选择,包括抑制PI3K、CDK、SMAC或复合物I。研究者采用靶向髓系恶性肿瘤相关通路的高通量离体药物扰动实验来确定治疗高危AML方案中与维奈克拉联合效果最好的药物。
 
筛选结果显示,与维奈克拉产生协同作用且有效的前3种药物为MIK665(MCL-1抑制剂)、OTX015(BET抑制剂)和吉瑞替尼(FLT3抑制剂)。MIK665与维奈克拉联合效果最好,但有研究表明抗凋亡蛋白MCL-1会使AML患者对BCL-2抑制疗法产生耐药。OTX015通过降低MCL-1水平与维奈克拉产生协同作用。本研究的筛选方法进一步确定了吉瑞替尼为维奈克拉的高活性联合药物。试验结果如预期,吉瑞替尼在FLT3突变AML中的单药治疗效果高于FLT3野生型AML(P=0.075)。然而,维奈克拉联合吉瑞替尼在FLT3野生型中的协同作用强于FLT3突变AML(P=0.0427)。与维奈克拉的协同效应仅限于吉瑞替尼,在其他FLT3抑制剂如奎扎替尼、米哚妥林或索拉非尼中未观察到。
 
2019年5月,FDA批准了吉瑞替尼的一份补充新药申请(sNDA),更新吉瑞替尼的美国产品标签,纳入来自III期ADMIRAL试验的最终OS数据。在欧盟,吉瑞替尼于2019年10月获得批准,单药治疗携带FLT3突变(FLT3mut+)的复发性或难治性AML成人患者。
 
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