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不出国怎么购买老挝赛普替尼/塞尔帕替尼?官方代购价格已出炉
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赛普替尼,亦称塞尔帕替尼(Retevmo),是一种针对RET基因突变或融合的靶向治疗药物。作为新型ATP竞争性高选择性RET激酶小分子抑制剂,它展现出了对多种RET改变的显著效力,包括融合、激活点突变和预测的获得性耐药突变。其独特的作用机制使其成为治疗特定类型癌症的有力武器。
 
RET原癌基因编码一种跨膜酪氨酸激酶受体,参与胚胎发育。RET携带的激酶结构域与各种上游基因合并形成融合基因,导致嵌合激酶融合蛋白异常表达和寡聚化。这些融合基因会使激酶持续活跃,无需配体信号,进而引发癌变。RET基因突变或融合在多种癌症中较为常见,如非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)等。
 
在非小细胞肺癌患者中,已确认约有1%至2%的患者存在RET融合基因,且这些融合基因似乎与高风险的脑转移相关。甲状腺髓样癌中RET基因突变也较为普遍。这些RET改变导致了RET蛋白的异常激活,促进了癌细胞的生长和扩散。而赛普替尼正是通过特异性抑制RET激酶的活性,阻断这一异常信号通路,从而达到抑制癌细胞生长和扩散的目的。
 
在临床试验中,赛普替尼表现出了卓越的疗效。针对RET融合阳性非小细胞肺癌的研究显示,其客观缓解率(ORR)高达64%,中位无进展生存期(PFS)也相当可观。对于甲状腺髓样癌中的RET突变患者,赛普替尼的疗效同样显著,能显著降低疾病进展和死亡风险。此外,在RET融合阳性的其他实体瘤中,赛普替尼也展现出了良好的治疗效果。
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