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卡普替尼是一种靶向酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可选择性地抑制MET基因组突变,也是美国食品和药物管理局(FDA)批准的唯一一种治疗方法,用于治疗肿瘤发生突变导致MET外显子14跳跃的转移性NSCLC成年患者。
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MET中的致癌驱动基因组改变包括MET外显子14跳过突变,MET基因拷贝数(GCN)获得或扩增以及MET过表达,并且已经与多种癌症有关。在 NSCLC 患者中,针对 MET 过表达的治疗未显示显著获益。然而,MET外显子14跳过突变和高水平MET扩增是两种潜在的预测性生物标志物。
 
导致 MET 外显子 14 跳过的突变发生在 3-4% 的 NSCLC 患者中,通常与其他驱动突变相互排斥,并且预后较差。MET 扩增发生在 1-6% 的非小细胞肺癌患者中。那么(Capmatinib)副作用大不大呢?
 
在GEMOETRY单-1患者中,>2%的卡普替尼患者中发生的3级和4级AE包括外周水肿(9%),疲劳(8%),非心脏胸痛(2.1%),恶心(2.7%),呕吐(2.4%),呼吸困难(7%);实验室AE包括淀粉酶升高(4.4%),GGT(7%),脂肪酶(7%)和AST(4.9%),低钠血症(6%),低磷血症(4.6%)和高钾血症(3.1%);血液学AE包括淋巴细胞减少(14%)和血红蛋白减少(2.8%)。
 
 
 
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