图卡替尼已被批准用于治疗HER2阳性、晚期或转移性乳腺癌患者。在一项关键性临床试验中，图卡替尼联合卡培他滨（capecitabine）和曲妥珠单抗（trastuzumab）治疗HER2阳性晚期乳腺癌患者，显著延长了患者的无进展生存期（PFS），且总体生存期也有所改善。这一成果为乳腺癌患者带来了新的治疗希望。

乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一，其发病率逐年上升。尽管手术、放疗、化疗等传统治疗手段在一定程度上改善了乳腺癌患者的预后，但仍存在许多挑战，如肿瘤耐药、复发等。为了应对这些挑战，研究人员致力于开发新型的靶向治疗药物。在此背景下，图卡替尼应运而生，成为乳腺癌治疗领域的一颗璀璨明珠。

 

图卡替尼（tucatinib，Tukysa）是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤的生长。图卡替尼联合抗HER2抗体曲妥珠单抗（trastuzumab）在体外和体内的抗肿瘤活性都高于单独使用这两种药物的任何一种。

 

图卡替尼是一种针对HER2（人类表皮生长因子受体2）的口服酪氨酸激酶抑制剂。HER2是一种在乳腺癌等多种癌症中过度表达的跨膜蛋白，与肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移密切相关。图卡替尼通过抑制HER2的活性，阻断肿瘤细胞的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。