图卡替尼/妥卡替尼（Tukysa/tucatinib）是在美国上市的一款治疗乳腺癌的药物，将乳腺癌的疾病进展和死亡风险降低了许多，图卡替尼（Tucatinib）为口服TKI（酪氨酸激酶）抑制剂，获“突破性药物”资格和“优先审评”地位。

图卡替尼/妥卡替尼（Tukysa/tucatinib）的批准基于HER2CLIMB研究的数据支持，该研究招募了612例HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者，这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体偶联药物Kadcyla的治疗，48%的入组患者在试验开始时出现脑转移。该研究的主要终点为无进展生存期（PFS），即无肿瘤生长的时间。试验结果表明:接受图卡替尼Tukysa、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者的中位无进展生存期（PFS）为7.8个月，而接受安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者为5.6个月。接受图卡替尼Tukysa组合疗法治疗的患者的中位总生存期（OS）为21.9个月，对照组这一数值为17.4个月。

 

图卡替尼被批准用于联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine）治疗HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。对HER2具有高度特异性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。EGFR的抑制与显著的毒性有关，包括皮疹和腹泻。图卡替尼作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物（如曲妥珠单抗）已显示出治疗活性。