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卡马替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）中的一种特定类型——MET基因扩增的晚期或转移性非小细胞肺癌。MET基因是一种在细胞生长、分裂和存活中起关键作用的基因。当MET基因发生异常扩增时，会导致细胞过度生长和不受控制，从而引发癌症。卡马替尼的作用就是抑制MET基因的活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。

 

MET突变或扩增是肺癌治疗领域的关注热点之一。METex14跳突的分子机制主要是METex14跳跃，导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失，从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低，使MET信号持续激活，最终导致肿瘤发生。此次获批的诺华卡马替尼（Capmatinib）是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性。与其他c-Met抑制剂相比，对METex14的抑制力最高。

 

一项涉及多个国家的多中心随机对照试验显示，与安慰剂相比，卡马替尼显著延长了MET基因扩增的晚期非小细胞肺癌患者的中位无进展生存期。这意味着接受卡马替尼治疗的患者，其病情恶化的速度明显减慢，生存期得到了有效延长。在评估卡马替尼（Capmatinib）在MET异常晚期非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性的GEOMETRY mono-1研究公布了多项研究数据：卡马替尼（Capmatinib）对于初治患者总有效率（ORR）达65.6%，既往接受过治疗患者ORR达51.6%。

 

卡马替尼作为一种新型的抗癌药物，在治疗MET基因扩增的晚期非小细胞肺癌方面取得了显著成果。