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MET14号外显子跳跃突变在非小细胞肺癌中的总发生率为3%-6%,在肺腺癌中的发生率为3%-4%,在肺肉瘤样癌中的发生率可高达22%,通常携带此突变的患者预后普遍较差,对化疗不敏感,治疗很不理想卡马替尼是一种强效的选择性MET抑制剂,对MET的抑制能力远强于克唑替尼等其他MET靶向药。
 
卡马替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要针对MET受体的酪氨酸激酶活性。MET受体是一种跨膜蛋白,参与细胞生长、分化和迁移等过程。在非小细胞肺癌中,MET基因扩增或突变可能导致MET受体过度活化,进而促进肿瘤细胞的增殖和转移。卡马替尼通过抑制MET受体的活性,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
 
自卡马替尼问世以来,其在非小细胞肺癌治疗领域取得了令人瞩目的成果。多项临床试验表明,卡马替尼单药治疗MET阳性的非小细胞肺癌患者,可以显著改善患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。在未接受过治疗的患者和先前接受过治疗(一轮或两轮化疗失败)的患者中,卡马替尼的总体缓解率分别为67.9%和40.6%,并且卡马替尼可在所有患者中提供持久的反应:初次治疗的患者中位反应持续时间为11.14个月,先前治疗的患者中位反应持续时间为9.72个月。
 
卡马替尼的出现为非小细胞肺癌患者带来了新的治疗选择。其独特的作用机制和显著的临床疗效使得卡马替尼在肺癌治疗领域具有广阔的应用前景。随着研究的深入,卡马替尼有望为更多肺癌患者带来生存希望,同时推动肺癌治疗策略的不断创新和完善。
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