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布加替尼是一种口服抑制剂，受体酪氨酸激酶间变性淋巴瘤激酶(ALK)和具有潜在抗肿瘤活性的表皮生长因子受体(EGFR)。 结合并抑制ALK激酶和ALK融合蛋白以及EGFR和突变形式。这导致ALK激酶和EGFR激酶的抑制，破坏它们的信号传导途径并最终抑制易感肿瘤细胞中的肿瘤细胞生长。另外，AP26113似乎克服了基于突变的抗性。ALK属于胰岛素受体超家族，在神经系统发育中起重要作用; ALK失调和基因重排与一系列肿瘤有关。EGFR在多种癌细胞类型中过表达。

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布加替尼还未通过中国药监局的审核，在国内还未上市，国内患者只能出国寻求治疗或请海外熟人代购。另外，正版布加替尼的费用高昂，每盒价格在5万元左右