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卡马替尼是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met靶点具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，达到抗肿瘤活性。
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卡马替尼能够抑制MET通路，从而抑制肿瘤生长，导致肿瘤尺寸减小。
在某些患者中，卡马替尼可以延长无疾病进展的时间，即患者的癌症保持稳定不恶化的时间。对于某些患者而言，卡马替尼可以改善与癌症相关的症状，从而提高生活质量。卡马替尼能够阻止白血病细胞的增殖，从而减少癌细胞的数量。
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