奥希替尼(甲磺酸奥希替尼片)是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，它可逆地结合致某些突变体形式EGFR(T790M，L858R，和外显子19缺失)在浓度比野生型较低约9-倍。在培养细胞中和动物肿瘤移植模型，奥希替尼表现出对NSCLC系窝藏EGFR-突变(T790M/L858R，L858R，T790M/外显子19缺失，和外显子19缺失)和，至较低程度，野生型EGFR扩增抗肿瘤活性。 在奥希替尼(奥西替尼)口服给药后血浆中曾被鉴定两种药理学上-活性代谢物(AZ7550和AZ5104在母体约10%循环)与奥希替尼有相似抑制性图形。AZ7550显示与奥希替尼相似效力，而 AZ5104显示对外显子19缺失和T790M突变体(约8-倍)和野生型(约 15-倍)EGFR的效力。在体外，osimertinib在临床相关浓度还抑制HER2，HER3，HER4，ACK1，和BLK的活性。

奥希替尼在临床研究中的结果表明能够显著延长患者无进展生存期18.9个月，并且肿瘤控制率高达80%，特别是对出现脑转移的患者治疗效果更加显著。

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奥希替尼的推荐剂量为每日80毫克，直至疾病进展或出现不耐受毒性。在每天的相同时间服用，口服。不药压碎、打碎或咀嚼。不论是进餐后或者空腹服用都行。

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