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索托拉西布（sotorasib）是首个成功针对非小细胞肺癌KRAS突变的药物，索托拉西布适用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年人（至少接受过一次全身性治疗），一项2期临床试验的结果显示，KRAS抑制剂索托拉西布可为携带KRAS p.G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供持久的临床疗效。

 

索托拉西布副作用(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。实验室异常(≥25%)包括淋巴细胞减少、血红蛋白减少、ALT和/或AST浓度增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠浓度减少。在开始sotorasib治疗前3个月，每3周监测一次肝功能检查(即血清ALT、AST、总胆红素浓度)，然后每月一次或根据临床指征进行监测，对于转氨酶和/或总胆红素浓度升高的患者，需要更频繁的监测，如果出现肝毒性，，需要暂时中断sotorasib治疗、减少剂量或停止治疗。监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，表明存在间质性肺病或肺炎(例如，呼吸困难、咳嗽、发烧)，如果怀疑有间质性肺病或肺炎，应立即停用索托拉西布，如果没有发现其他病因，请永久停用。尚不清楚sotorasib或其代谢物是否分布到母乳中，也不知道该药物是否对乳汁分泌或母乳喂养的婴儿有任何影响。由于母乳喂养的婴儿对sotorasib有潜在的不良反应，建议女性在接受药物治疗期间以及停药后7天内不要进行母乳喂养。虽然数据有限，但在老年患者和年轻人之间没有观察到临床上重要的安全性或有效性差异。年龄(28-86岁)对索托拉西的药代动力学没有临床上的重要影响。