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拉罗替尼是一种神奇的药物，因为它可以阻止NTRK基因的“钻石”级变异。拉罗替尼是一种新型的抗肿瘤药物，用于儿童和成人NTRK基因融合患者的治疗，在儿童与成人携带NTRK基因融合的多种实体瘤中均具有良好的疗效及安全性。它能与NTRK融合基因所编码的蛋白质分子高度特异性结合，阻断其下游信号传导，进而抑制肿瘤细胞的生长与增殖，使其不受肿瘤细胞来源的影响。最新的研究结果表明，拉罗替尼治疗TRK融合癌的有效率达到了75%，达到了22%！我们前期研究发现，拉罗替尼可显著提高TRK融合蛋白表达水平，降低毒副作用，但其作用机制尚未阐明。

 

拉罗替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要针对那些由NTRK基因融合的癌症患者。NTRK基因融合是一种较为罕见的基因突变，但一旦发生，将导致癌细胞异常增殖，从而引发癌症。拉罗替尼的研发，正是针对这一特定基因突变，通过抑制酪氨酸激酶的活性，从而阻断癌细胞的生长和扩散。自拉罗替尼问世以来，其在全球范围内进行了广泛的临床试验。这些试验结果表明，拉罗替尼对于多种类型的癌症都具有显著的疗效，包括婴儿纤维肉瘤、成人软组织肉瘤、肺癌、甲状腺癌等。尤其是在那些传统治疗手段效果不佳的癌症患者中，拉罗替尼的疗效更为显著。

 

研究表明，NTRK（NTRK）是一种神经生长受体酪氨酸激酶。NTRKs是一类重要的转录因子，由NTRK1、NTRK2和NTRK3组成。TRK是一类由NTRK突变、剪切变体、TRK过表达以及NTRK基因融合而活化的蛋白。NTRK基因融合突变是一种新的染色体重组，它可以通过与其它无关的基因发生融合，形成一种结构活化的TRK融合蛋白，使其在不同的肿瘤组织中持续活化，从而导致肿瘤的发生发展。

 

拉罗替尼之所以让人兴奋，主要是因为以下三点：

 

第一，不限癌种。这意味着，只要存在NTRK融合，包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等17种癌症类型，同时对成人和儿童都是可以使用的。

 

第二，总缓解率高达79%。在TRK融合癌患者的三项大型临床试验汇总数据显示，拉罗替尼的总缓解率高达ORR为79％，其中18％的患者完全缓解。

 

第三，快速持久的响应。拉罗替尼起效非常快，且一旦有效，带来的缓解往往是出乎意料的。数据显示，平均的起效时间仅为1.84个月，73%的患者响应的持续时间超过6个月。