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索托拉西布(sotorasib)的作用靶点是KRAS基因编码的蛋白,KRAS蛋白是一种鸟苷三磷酸酶(GTPase),作为一种分子开关,通过响应细胞外刺激在活性三磷酸鸟苷(GTP)结合和非活性二磷酸鸟苷(GDP)结合状态之间循环。KRAS p.G12C突变有利于KRAS的活性形式,并导致异常高浓度的GTP结合KRAS,导致下游致癌途径的过度激活和不受控制的细胞生长。Sotorasib是一种小分子,特异性且不可逆地抑制KRASG12C。Sotorasib与开关II区的一个口袋共价结合,该区域仅存在于无活性的GDP结合构象中,将KRASG12C捕获在无活性状态中,并抑制KRAS致癌信号。
 
在服用索托拉西布之前,如果患者对sotorasib、任何其他药物或sotorasib片剂中的任何成分过敏,请告知医生。告诉医生正在服用或计划服用的其他处方药和非处方药、维生素、营养补充剂和草药产品,如果患者在服用卡马西平(卡巴匹林、表位、Equetro、替格瑞妥、其他);地高辛(兰诺辛),H2阻断剂如西咪替丁、法莫替丁(Pepcid,在Duexis)、尼扎替丁(Axid)或雷尼替丁(Zantac),咪达唑仑(精通),苯巴比妥,苯妥英(苯妥英钠,苯妥英钠),质子泵抑制剂如埃索美拉唑(Nexium,在Vimovo)、兰索拉唑(Prevacid)、奥美拉唑(Prilosec,在Zegerid)、泮托拉唑(Protonix)或雷贝拉唑(AcipHex)和利福平(利福定、利马汀、利福马特、利福泰)时,务必告知医生,医生需要改变药物剂量并仔细监测出现的副作用。许多其他药物也可能与sotorasib相互作用,告知医生正在服用的所有药物。如果正在服用sotorasib和抗酸剂,请在抗酸剂服用前4小时或服用后10小时服用sotorasib。
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