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塞尔帕替尼（Selpercatinib，Retevmo）是一种激酶抑制剂。该药可抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，塞尔帕替尼（Selpercatinib，Retevmo）在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。

 

美国礼来公司（外文名Eli Lilly and Company）是一家全球性的以研发为基础的医药公司，首先致力提高现有产品的品质，继而发展到发明和开发新的更好的药品。

 

2020年5月8日，首款靶向RET融合突变的靶向药物塞尔帕替尼（Selpercatinib，RETEVMO，鼎鼎大名的LOXO-292）获FDA批准上市，标志着RET这一靶点正式荣升为“有靶向药可用”的罕见靶点。塞尔帕替尼治疗曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者，整体缓解率达到64%；81%的患者缓解持续时间超过6个月。在39例未经治疗的初治患者中，塞尔帕替尼的整体缓解率高达85%；其中58%的患者缓解持续时间超过6个月。

 

对于甲状腺髓样癌，塞尔帕替尼治疗初治患者的整体缓解率为59%，治疗经治患者也可达到56%。除此以外，塞尔帕替尼具有强大的入脑活性，治疗基线存在中枢神经系统转移的患者，脑转移病灶的缓解率高达91%