对于恩曲替尼，很多患者并不熟悉，恩曲替尼是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，IC50值为0.1至2nM。恩曲替尼还抑制JAK2和TNK2，IC50值>5 nM的。恩曲替尼的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。

 

恩曲替尼的安全性和疗效在两项研究中得到了验证：恩曲替尼的疗效在ROS1阳性转移性NSCLC患者的合并亚组中进行评估，这些患者接受不同剂量和计划的恩曲替尼(90%每天口服一次600 mg)，并被纳入三个多中心、单臂、非盲临床试验之一：ALKA，STARTRK-1(NCT02097810)和STARTRK-2(NCT02568267)。对51例ROS1阳性NSCLC患者进行疗效评价。总缓解率为78%，其中完全缓解6%，部分缓解73%;缓解持续时间(DOR)≥ 9个月，≥ 12个月，≥ 18个月的比例分别为70%，55%，30%。和恩曲替尼的疗效是在一个成年患者的合并亚组中评估的，这些患者具有NTRK基因融合的不能切除或转移性实体瘤，这些患者被纳入三个多中心、单臂、非盲临床试验中：ALKA、STARTRK-1(NCT02097810)和STARTRK-2(NCT02568267)。对54例NTRK基因融合实体瘤成人患者中进行疗效评估。总缓解率为57%，其中完全缓解7.4%，部分缓解50%;缓解持续时间(DOR)≥ 6个月，≥ 9个月，≥ 12个月的比例分别为68%，61%，45%。

 

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