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卡马替尼是一种针对c-Met(又名肝细胞生长因子受体[HGFR])的小分子激酶抑制剂,c-Met是一种受体酪氨酸激酶,在健康人体中可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。在多种类型的癌症中都已经发现了异常的c-Met激活(通过突变、扩增和/或过度表达),并导致多个下游信号通路的过度激活,例如STAT3、PI3K/ATK和RAS/MAPK。
卡马替尼是一种针对c-Met(又名肝细胞生长因子受体[HGFR])的小分子激酶抑制剂,c-Met是一种受体酪氨酸激酶,在健康人体中可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。在多种类型的癌症中都已经发现了异常的c-Met激活(通过突变、扩增和/或过度表达),并导致多个下游信号通路的过度激活,例如STAT3、PI3K/ATK和RAS/MAPK。
卡马替尼由诺华制药生产,FDA于2020年5月6日加速批准卡马替尼上市,用于治疗非小细胞肺癌且具有导致间充质上皮转化(MET)外显子14跳跃突变。在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,MET外显子14跳跃突变发生率为3%至4%,MET扩增发生率为1%至6%。
2023年2月25日,中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示,诺华(Novartis)递交了5.1类新药卡马替尼(capmatinib,商品名:Tabrecta)的上市申请,并获得受理。希望诺华的卡马替尼在中国的注册申报进展顺利,早日为更多NSCLC患者带来新的治疗选择。
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