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莫博替尼Mobocertinib（TAK-788，商品名：EXKIVITY）是一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日，美国FDA加速批准莫博替尼（EXKIVITY）Mobocertinib上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的，EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。
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莫博替尼Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，与野生型(WT)EGFR相比，它不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，浓度低于野生型(WT)EGFR。在口服莫博替尼后，已在血浆中鉴定出两种具有与莫博替尼相似抑制谱的药理活性代谢物（AP32960和AP32914）。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度（IC50值<2 nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和另一种激酶(BLK)的活性。
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