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帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-α和-β、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的多酪氨酸激酶抑制剂-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白细胞介素2受体诱导型T细胞激酶(Itk)、淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)。在体外，帕唑帕尼抑制了配体诱导的VEGFR-2、Kit和PDGFR-β受体的自磷酸化。在体内，帕唑帕尼抑制了小鼠肺中VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化、小鼠模型中的血管生成以及小鼠中某些人类肿瘤异种移植物的生长。

 

适应症：

 

肾癌

 

帕唑帕尼适用于治疗成人晚期肾细胞癌(RCC)。

 

软组织肉瘤

 

帕唑帕尼适用于治疗先前接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)的成人患者。

 

帕唑帕尼用法用量

 

肾癌

 

帕唑帕尼的推荐剂量为每天一次800 mg口服（至少饭前1小时或饭后2小时）直至疾病进展或不可接受的毒性。剂量应根据肝功能损害和服用某些伴随药物患者的具体情况进行调整。

 

整片吞服。不要压碎片剂，因为可能会影响全身暴露的吸收率增加。如果漏服一剂，如果距离下一次服药<12小时，则不应服用。

 

软组织肉瘤

 

帕唑帕尼的推荐剂量为每天一次800 mg口服（至少饭前1小时或饭后2小时）直至疾病进展或不可接受的毒性。剂量应根据肝功能损害和服用某些伴随药物患者的具体情况进行调整。