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非小细胞肺癌(NSCLC) 是最常见的肺癌类型,占所有肺癌病例的 80%-85%。 污染等),特定促肿瘤基因活性增强或抑癌基因活性降低,与其微环境(与其他恶性肿瘤微环境一样,NSCLC微环境具有持续性损伤、慢性炎症、缺氧、酸性状态)相关,KRAS G12C 是NSCLC中最常见的驱动突变之一,约13%的NSCLC患者存在KRAS G12C突变。
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Sotorasib (Sotorasib) 是一种选择性且不可逆的小分子,可靶向并抑制 KRASG12C。 2019年5月,获FDA批准用于治疗至少接受过一次全身治疗的KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者,为接受多轮治疗的患者带来新的生活方式。 Sotoracib可以靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白,通过将其锁定在无活性的GDP结合状态,即使KRASG12C处于无活性状态,从而特异性且不可逆地抑制其促增殖活性,抑制NSCLC的KRAS致*信号 治疗。
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