乐伐替尼是日本卫材研发的一款能够抑制多种受体酪氨酸激酶功能的口服抑制剂，它能抑制VEGF受体的激酶活性和其它与病理血管增生和肿瘤生长相关的受体酪氨酸激酶，包括FGFR1、2、3、4，PDGFRα和RET。

 

2015年乐伐替尼首次上市，美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准乐伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。2016年美国FDA和欧洲EMA相继批准乐伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。

 

乐伐替尼获批治疗肾癌是基于乐伐替尼与依维莫司联合用药的二期临床数据，相比依维莫司单药的临床数据较优。乐伐替尼联合依维莫司用于晚期肾癌，比单用依维莫司提高了延长了患者总生存率，乐伐替尼+依维莫司组：25.5个月，而依维莫司单药组：15.4个月。无进展生存期：乐伐替尼+依维莫司组：中位无进展生存期14.6个月，而依维莫司单药组：中位无进展生存期5.5个月。由此可见，乐伐替尼联合用药的治疗效果非常明显。

 

乐伐替尼治疗肾癌推荐剂量是18mg+5mg依维莫司，口服，每日一次。应持续服用直至患者产生不可耐受的不良反应或完全耐受为止，如果没有发生，则应按疗程、遵从医嘱服用，不建议中途私自停药。患者可能出现的副作用有疲劳、食欲不振、肌肉酸痛、关节疼痛、口腔炎症、咳嗽、皮症、高血压以及恶心呕吐甚至腹痛腹泻最终导致体重减轻，更为严重的不良反有：外周水肿、呼吸困难、出血事件和蛋白尿。在用药期间一定要谨遵医嘱。