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劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)是一款最具代表性的第三代ALK抑制剂。在继承了第一代ALK抑制剂优势的基础上，对于克唑替尼耐药以及克唑替尼难以治疗的脑转移病灶的治疗能力更强。

 

2018年，劳拉替尼曾获准用于治疗曾接受过第一代或第二代ALK抑制剂治疗后耐药及疾病进展的患者，作为一款“保底药”受到了广泛的认可。然而劳拉替尼的潜力并不仅限于此，在2017年召开的世界肺癌大会上，研究者进一步公开了劳拉替尼一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者的初步数据，其缓解率高达90%！在今年的ESMO大会上，研究者公开的这组数据有多厉害？我们都知道，作为最经典ALK抑制剂的克唑替尼是ALK阳性非小细胞肺癌疗效的“标杆”。在这组头对头的实验中，劳拉替尼的疗效不仅追上了这个“标杆”，还远远地超过了它！

 

在同类药物中，二代ALK抑制剂阿来替尼治疗克唑替尼耐药的患者，整体缓解率大约为38%~44%，中位缓解持续时间7.5~11.2个月；患者脑转移病灶缓解率61%。二代ALK抑制剂色瑞替尼一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者（ASCEND-4研究），中位无进展生存期16.6个月，整体缓解率72.5%；患者脑转移病灶的缓解率为57%。二代ALK抑制剂布加替尼，治疗克唑替尼耐药的患者（ALTA研究），整体缓解率48%~53%，中位缓解持续时间13.8个月；患者脑转移病灶的整体缓解率为42%~67%。

 

而劳拉替尼的疗效数据，并不逊色于上述任何一款药物！此次获得FDA优先审批资格，意味着劳拉替尼正式向ALK阳性非小细胞肺癌一线治疗适应症发起了冲击。类比ROS1阳性非小细胞肺癌适应症，劳拉替尼一线治疗使患者获益的程度，很可能要远远超过克唑替尼！相信ALK适应症的审批结果及后续研究结果一定能够为我们带来更多的惊喜。