奥希替尼到BLU-945,四代肺癌EGFR KTI药物，945带来希望之星
BLU-945美国蓝图医药正在研发的第四代EGFR TKI，可用于治疗具有EGFR突变的非小细胞肺癌患者。BLU-945是一个在正式批准上市前使用的代号，上市后会有一个正式的商品名称。
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BLU-945在临床中有效抑制L858R或外显子19缺失突变、T790M突变和C797S突变，并对野生型EGFR和激酶组具有选择性。同时在奥希替尼产生耐药性的EGFR突变的非小细胞肺癌患者中表现出强大的抗肿瘤活性，肿瘤有显著消退。
BLU-945还被发现在NCI-H1975、L858R/T790M颅内具有高度活性，表明它在口服给药时对脑转也有一定的效果。
专家们还对BLU-945与吉非替尼以及第三代EGFR TKI奥希替尼联合用药进行研究试验。数据表明，在EGFR阳性/T790M/C797S突变中，与单药BLU-945相比，这些组合均具有增强的抗肿瘤活性。
四代药BLU-945的出现，让服用第三代药物奥希替尼耐药的患者看到了希望。
奥希替尼是第三代EGFR TKI，阿斯利康原研，用于治疗具有EGFR突变的非小细胞肺癌。2015年11月在美国批准上市，2017年3月在我国批准上市，当时奥希替尼的出现就像是在肺癌圈里落下了一枚重磅炸弹，让服用一代（易瑞沙、厄洛替尼）和二代（阿法替尼、达克替尼）耐药的肺癌患者重拾希望。
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