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​​卡马替尼(Capmatinib、INC280)是一种针对 c-Met的小分子激酶抑制剂,c-Met 是一种受体酪氨酸激酶,在健康人体中可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。
 
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在多种类型的癌症中都已经发现了异常的 c-Met 激活(通过突变、扩增和/或过度表达),并导致多个下游信号通路的过度激活,例如 STAT3、PI3K/ATK 和 RAS/MAPK。
卡马替尼,别称为苯扎米特,英文名为Capmatinib,是一种有效的选择性c-MET激酶抑制剂,它可有效地抑制 c-MET激酶活性,平均IC50为0.13 nM。卡马替尼能有效抑制c-MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,具有显著的抗肿瘤活性。
 
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