塞尔帕替尼英文名Selpercatinib，是一种口服RET激酶抑制剂，用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者、RET融合阳性甲状腺癌患者。

在一项多中心、开放性、多组临床试验（LIBRETTO-001，nct0357128）中，评估了塞尔帕替尼（Selpercatinib）对晚期RET融合阳性NSCLC患者的疗效。本研究将接受铂类化疗的晚期或转移性RET融合阳性NSCLC患者和未接受全身治疗的晚期或转移性NSCLC患者分为两组。本地实验室前瞻性地使用下一代测序（NGS）、聚合酶链反应（PCR）或荧光原位杂交（FISH）确定RETgene改变。成年患者每天两次口服160毫克RETEVMO，直到出现不可接受的毒性或疾病进展。

 

将105例之前接受过铂类化疗的RET融合阳性NSCLC患者纳入LIBRETTO-001队列，评估其疗效。试验显示无论是依次还是同时接受铂类化疗，塞尔帕替尼（Selpercatinib）治疗后的客观缓解率(ORR) 的探索性亚组分析为66%，中位 缓解持续时间(DOR）为12.5个月。