索托拉西布治疗的适应症

 

索托拉西布适用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者（通过FDA批准的检测方法确定）。

也叫作AMG510，RAS是被发现的首批癌基因中的一种，其突变存在于大约1/4的人类肿瘤中，是肿瘤学药物研发领域最明确的靶标之一。然而遗憾的是，尽管前景很好，但KRAS长期以来几乎无法攻克，这是由于该蛋白是一种无特征、近乎球形的结构，无明显的结合位点，很难合成一种能靶向结合并抑制期活性的化合物。

 

近年来，研究人员发现，KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，约占所有KRAS突变的44％，其中非小细胞肺癌腺癌中最常见，西方国家约占13％，亚洲地区有3%-5%的患者携带该突变，中国肺癌患者KRAS G12C突变率大概在2.8%~5%。其次是大肠腺癌占3~4%，胰腺癌占2％。

 

sotorasib，Lumakras。索托拉西布治疗肺癌的用法用量

 

1、LUMAKRAS（索托拉西布）的推荐剂量为960 mg（3片320 mg片剂或8片120 mg片剂），口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

 

2、每天同一时间与或不与食物同服LUMAKRAS每日剂量。

 

3、整片吞服，请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。

 

4、如果漏服一剂LUMAKRAS超过6小时，则按照处方在第二天服用下一剂。

 

5、请勿同时服用2剂以弥补漏服的剂量。如果服用LUMAKRAS后发生呕吐，请勿服用额外剂量。第二天按处方服用下一剂量。