劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。基于亮眼的研究数据，劳拉替尼在2017年获得FDA授予突破性疗法认定后，在2018年先后在美国及日本获批，为ALK耐药患者带来解决方案。

劳拉替尼是一种选择性的第三代ALK/ROS1 TKI，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC，与克唑替尼和第二代ALK TKIs相比，劳拉替尼对已知的ALK耐药突变的覆盖面更广，并且具有良好的中枢神经系统渗透性。在一项全球1/2期研究（NCT01970865）中，劳拉替尼在治疗无效的患者或使用克唑替尼、或第二代ALK TKI、或最多三种ALK TKIs治疗后进展的患者中达到了确认客观反应的主要终点。劳拉替尼显示出了强大的整体和颅内活性。

 

劳拉替尼对既往治疗过的晚期ALK阳性NSCLC的临床获益，对中国患者同样有效。重要的是，考虑到中枢神经系统转移很常见，劳拉替尼也与颅内肿瘤反应有关，反映了其在中枢神经系统的渗透性。