培唑帕尼（pazopanib）首先于2009年10月，在美国获批上市用于治疗晚期肾细胞癌；随后于2012年，获批新的适应症，用于治疗先前接受过化疗的晚期软组织肉瘤（STS）患者的治疗。最终，于2017年在我国获批上市，用于一线治疗晚期肾癌患者和先前接受过细胞因子治疗的晚期肾癌患者。另外，还可用于治疗上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌。

肾癌

 

在一项双盲临床试验中，招募了435例先前接受过一种细胞疗法的局部复发或转移性肾细胞癌的患者，随机接受培唑帕尼（233人）或安慰剂（145人）治疗。结果显示出，培唑帕尼与安慰剂组中位无进展生存期对比为9.2个月VS 4.2个月。在一项单臂临床试验中，招募了225例局部复发或转移性肾细胞癌患者，接受培唑帕尼治疗。结果显示出，培唑帕尼患者中位无进展生存期为13个月。在招募的先前接受过靶向药舒尼替尼治疗或贝伐单抗化疗后疾病进展的患者中，培唑帕尼患者中位无进展生存期为7.5个月。

 

 

软组织肉瘤

 

在一项双盲临床试验中，招募了369例先前接受过化疗的软组织肉瘤患者，随机接受培唑帕尼（246人）或安慰剂（123人）治疗。结果显示出，培唑帕尼与安慰剂组中位无进展生存期对比为4.6个月 VS 1.6个月。另外，在一项临床试验中，对比了培唑帕尼与安慰剂治疗软组织肉瘤患者的疗效。结果显示出，培唑帕尼与安慰剂组中位无进展生存期对比为6.2个月 VS 1.75个月。培唑帕尼显着长于安慰剂。

 

培唑帕尼是由诺华公司研发的（葛兰素史克公司原研后被诺华专利收购）一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。它是一种可以治疗多种肿瘤的药物，尤其在肾癌和软组织肉瘤临床试验中，显示出了积极的临床效果。

 

用法用量：培唑帕尼推荐剂量为800mg每天一次，每天饭前1小时或饭后2小时，空腹服用。

 

剂量调整：对于中度肝损伤患者，推荐剂量为200mg每天一次。重度肝损伤患者不推荐服用。