在2016年，美国FDA和欧洲EMA相继批准了乐伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾癌，乐伐替尼由日本卫材公司研发，是一种能够抑制多种受体酪氨酸激酶功能的口服抑制剂，它能抑制VEGF受体的激酶活性和其它与病理血管增生和肿瘤生长相关的受体酪氨酸激酶，包括FGFR1、2、3、4，PDGFRα和RET。并且2期临床试验表明，当乐伐替尼与依维莫司合并用药时，乐伐替尼在以往的接受过靶向VEGF药物治疗的转移性肾癌中，与仅使用依维莫司相比，能显著的改善患者的无进展生存期，这项研究的进一步结果显示，患者的客观缓解率有明显的改善。

伦敦的皇家医学肿瘤顾问Larkin博士评论称：转移性肾细胞癌仍是一种难以治疗的癌症，患有这种肿瘤的病人急需新的治疗选择。这些重要的2期试验结果在《柳叶刀肿瘤医学》上的发布表明了乐伐替尼治疗转移性肾细胞癌患者的潜能。

 

而且经过临床试验的结果显示，乐伐替尼中位总生存期为13.6个月，有效率达到24%，中位进展时间为8.9个月，依靠十分优秀的试验数据，取得了治疗肾癌的二线用药。

 

推荐剂量是18mg乐伐替尼+5mg依维莫司，口服，每日一次。应持续服用直至患者产生不可耐受的不良反应或完全耐受为止，如果没有发生，则应按疗程、遵从医嘱服用，不建议中途私自停药。

 

乐伐替尼与飞尼妥/依维莫司的联合用药治疗也是FDA批准的首个也是唯一一个成功治疗晚期肾细胞癌的联合用药方案，可同时抑制酪氨酸激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白—过去几十年来晚期肾癌治疗的主要作用靶标。