莫博替尼（mobocertinib）是一种靶向EGFR第20外显子插入突变的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。EXKIVITY在美国获准用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴EGFR外显子20插入突变（经FDA核准的检测检出）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。


中国药品审评中心(CDE)同时已受理mobocertinib用于先前已接受过至少一种全身化疗的伴EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的1/2期试验结果的报批。

 

莫博替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）中的EGFR（表皮生长因子受体）外显子20插入突变（Exon 20 insertion mutation）的患者。EGFR外显子20插入突变是非小细胞肺癌中一种较为罕见的突变类型，约占所有非小细胞肺癌患者的4-10%。传统的EGFR抑制剂对这类突变患者的疗效有限，因此莫博替尼的研发为这部分患者提供了新的治疗选择。

 

本次莫博赛替尼的获批主要是基于其全球I期、II期以及EXCLAIM延展队列研究。研究结果显示，莫博赛替尼为患者带来了较为显著的生存获益和缓解持续时间延长，且一天一次口服，依从性高，且安全性良好

 

莫博替尼通过与EGFR外显子20插入突变位点结合，抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。通过抑制EGFR信号通路，莫博替尼可以抑制肿瘤细胞的增殖、诱导细胞凋亡并抑制血管生成，从而达到治疗肺癌的目的。