索托拉西布用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。

美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。该研究的完整结果在第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，AMG 510可以有效抑制抗肿瘤活性，确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无进展生存期为6.8个月。

 

FDA批准的960mg剂量是基于现有的临床数据，以及药代动力学和药效学模型支持。作为加速批准评估的一部分，FDA要求安进进行上市后试验，以调查Sotorasib低剂量是否会产生类似的临床效果。

 

索托拉西布（Sotorasib，AMG510）常见的副作用：

 

常见不良反应(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。

 

最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

 

如果患者出现间质性肺病症状，应停用Lumakras，如果确诊为间质性肺病，应永久停用Lumakras。在开始服用索托拉西布之前和服用时，需监测患者的肝功能。如果患者出现肝损害，应暂停服用Lumakras，减少剂量或永久停用。在服用Lumakras时，患者应避免服用酸还原剂、诱导或是肝内某些酶底物药物和p-糖蛋白底物药物。