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格列卫是以活性成份为甲磺酸伊马替尼制成的内容物为白色至类白色粉末的片剂。甲磺酸伊马替尼片是适合染色体阳性的慢性粒细胞白血病急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者、不能切除和发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者治疗用的。
格列卫能够选择性抑制某些相关的酪氨酸激酶受体和血小板衍化生长因子受体，阻断磷酸基团由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移，是目前最为成功的一种分子靶向治疗药物。
格列卫在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
格列卫是2001年5月被美国FDA批准用于CML的挽救性治疗药物，它是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要通过阻断bcr/abl融合基因和干细胞因子受体的磷酸化过程，阻止Ph白血病细胞的增殖，促进其凋亡而发挥治疗作用。
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