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奥希替尼商品又称泰瑞沙,是针对EGFR基因突变的第三代非小细胞肺癌靶向药物。奥希替尼的疗效非常显着。根据临床试验结果,奥希替尼的疗效不仅优于化疗,而且远优于第一代肺癌靶向药物易瑞沙和特罗凯,中位无进展生存时间。
  奥希替尼是肺癌的靶向药物,适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时和治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790m突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。也可以用于EGFR敏感突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌的初始治疗。
 
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奥希替尼是表皮生长因子受体EGFR的激酶抑制剂,与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。奥希替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用,对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。在临床浓度下,奥希替尼可抑制HER2 、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
泰瑞沙(奥希替尼)属于阿斯利康研究的精准治疗T790M突变的第三代晚期肺癌特效药。2015年11月,奥希替尼(泰瑞沙)获FDA批准在美国首先上市。2017年3月22日,奥希替尼获得CFDA批准,用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC的抗肿瘤靶向药物。
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